Die klassische Homöopathie wurde durch Christian Friedrich Samuel Hahnemann (1755-1843) begründet.

Die Grundprinzipien nach denen die Homöopathie arbeitet, waren hingegen schon in der Antike bekannt. Das Prinzip Ähnliches mit Ähnlichem zu heilen, was auch das Grundprinzip der Homöopathie ist, geht bereits auf Hippokrates zurück.

Viele Jahrhunderte nach Hippokrates griff Paracelsus die Ähnlichkeitsregel auf. Er forderte, die Selbstheilungskräfte des Organismus zu unterstützen und  war als Beführworter der Ähnlichkeitsregel eine Schlüsselfigur in der Entwicklung der Homöopathie.

Hahnemann schließlich studierte Chemie und praktizierte einige Jahre als Arzt und protestierte in dieser Zeit gegen die damals üblichen drastischen Behandlungsmethoden wie Aderlass, Darmspülungen und die Anwendung hochdosierter giftiger Arzneien. Hahnemann setzte sich für eine gesunde Lebensweise, eine ausgewogene Ernährung, Hygiene, körperliche Bewegung und gute Wohnbedingungen ein. 1790 übersetzte er eine Materia Medica des schottischen Arztes Dr. William Cullen ins Deutsche. In diesem Werk behauptete Cullen, Chinin wäre ein wirksames Mittel gegen Malaria. In einem Selbstversuch nahm Hahnemann Chinin ein und entwickelte malariaähnliche Symptome. Er wiederholte Tests mit anderen Substanzen und konnte immer wieder das gleiche Ergebnis feststellen. Daraufhin fasste er die Ergebnisse in den sogenannten Arzneimittelbildern zusammen. Hahnemann stellte außerdem fest, dass die Reaktionen der Testpersonen teilweise unterschiedlich waren, da sie von deren Konstitution abhingen. Nach jahrelanger Arbeit weitete Hahnemann seine Forschungen auch auf kranke Menschen aus und schuf schließlich ein neuartiges medizinisches Konzept, welches er Homöopathie nannte: aus dem Griechischen homeo= ähnlich und pathos = leiden.

Er veröffentlichte sein Hauptwerk, das "Organon der Heilkunst", welches auch heute noch in der Lehre der Homöopathie
Anwendung findet und lehrte Homöopathie an der Universität in Leipzig.

Im 19. Jahrhundert wurde die Homöopathie in ganz Europa und auch in Amerika bekannt. In den USA setzte sich hauptsächlich die klassische Homöopathie durch, welche die Konstitutionstypen des jeweiligen Patienten betrachtet und vorwiegend hochpotenzierte Einzelmittel verwendet.

In England entwickelte sich mit dem Homöopathen Dr. Richard Hughes eine andere Richtung. Hughes bezog nur pathologische Symptome in die Mittelfindung ein und bevorzugte niedrige Potenzen. Auf diese Weise entwickelte sich aus der klassischen Homöopathie mit Konstitutionsmitteln die moderne Homöopathie mit Komplex- bzw. Kompositionsmitteln.